Sulfamidele
- Medicamente -
Există rezistenţă încrucişată între diferitele sulfamide, dar nu şi faţă de alte antibiotice. Toleranţa digestivă şi i.m. este mediocră, dar cea i.v. este relativ bună.
Administrarea intrarahidiană este inutilă şi contraindicată.
Absorbţia digestivă este bună, cu excepţia sulfamidelor neresorbabile (Sulfaguadina, Formosulfatiazol). Ca reacţii adverse pot apărea: tulburări gastrointestinale (greţuri, vărsături), renale (prin precipitare în tubii renali, când diureza este redusă şi pH-ul urinar acid), tulburări hematologice (hemoliză, anemie aplastică, agranulocitoză, purpură), manifestări alergice.
Sunt indicate în infecţii urinare, respiratorii, digestive, meningite.
Sulfamidele se pot asocia cu antibioticele (Penicilina). Sunt contraindicate în insuficienţele hepatică sau renală acute, leucopenie, în cazul sensibilizării la sulfamide. In cursul tratamentului cu sulfamide se alcalinizează obligatoriu urina cu bicarbonat de sodiu (oral) şi se administrează lichide abundente.
In funcţie de absorbţia pe cale digestivă, se disting:
- Sulfamidele rezorbabile, cu acţiune generală (majoritatea sulfamidelor).
- Sulfamide de tip intestinal, practic nerezorbabile: Formosulfatiazol (1%) Ftalilsulfatiazol (5%), Succinil Sulfatiazol (5%), Sulfaguanidină (10%).
După viteza de eliminare se împart în trei categorii:
- Sulfamide cu eliminare rapidă: Sulfatiazol, Sulfizoxazol (Neoxazol, Gantrizin), Sulfametazină etc. Doza este de 4-6 g în prize la 6 h.
- Sulfamide cu eliminare mijlocie: Sulfacetamida, Sulfametoxazol (Gantanol), Sulfamoxol (Sulfono), Sulfafenazol (Orisul), Sulfodiazina şi Sulfomerazina. Se administrează în doze de 2 g în prima zi şi câte un gram în zilele următoare (în două prize la 12 h).
- Sulfamide cu eliminare şi acţiune lentă, de tip retard: Sulfadimetoxina (Madribon). Sulfametoxidiazina (Sulfametin, Dulana, Bayrena). Doza este de 1 g în prima zi şi 0,5 g în zilele următoare.
- Sulfamide cu eliminare foarte lentă (Ultraretard): Fanasil şi Kelfizin. Se administrează 2 g/zi, ceea ce permite o concentraţie bactericidă o săptămână.
Există şi asociaţii de sulfamide: Plurisulfan (Trisulfamida), sulfamidele de tip intestinal (Sulfaguanidina). Acestea au fost abandonate în numeroase alte ţări. La noi se foloseşte încă Ftalil sulfatiazolul (Talazol), în doze de 4-6 g/zi, 0,5 g tableta.
Salazopirina, este o altă asociaţie de sulfamide utilizată cu succes în colita ulceroasă, în general utilizarea sulfamidelor în practica clinică s-a restrâns foarte mult fiind înlocuite cu antibioticele.
Sulfacetamida are utilizare limitată, în special în oftalmologie.
Sulfatiazolul, întrebuinţat sub formă de comprimate (0,500 g), se administrează în doză de 6-8 g, repartizate în 6-8 prize, în raport cu toleranţa şi natura bolii. Foarte activ, se elimină rapid, dar este greu tolerat, producând greţuri şi vărsături, după administrarea orală şi iritaţii locale după cea i.m., soluţia fiind puternic alcalină. Ca reacţii adverse, se întâlnesc fenomene de sensibilizare (erupţii alergice, eritem nodos, febră medicamentoasă) şi, mai rar, blocaj renal. Este rar utilizat, fiind depăşit.
Neoxazol (Sulfizol, Gantrisin) este o sulfamidă activă cu eliminarea medie, bine suportată, având toxicitate redusă, reacţii adverse şi complicaţii renale mai rare, din cauza solubilităţii în urină. Este indicat în infecţii urinare, meningite, pneumonii, gonoree. Se prezintă sub formă de comprimate (0,500 g), fiole (2 g/fiolă) şi suspensie orală pentru uz pediatric. Se administrează 4-6 g/zi, cu doză de atac şi 2-3 g/zi, ca doză de întreţinere. In tratamentul infecţiilor urinare se alcalinizează obligatoriu urina (cu bicarbonat de sodiu per os) şi se asigură o bună diureză (cu lichide abundente).
Ftalilsulfatiazolul, sub formă de comprimate (0,500 g), în doză de 4-6 g/zi este indicat în infecţii digestive cu germeni sensibili, fiind greu solubil şi nerezorbabil din tubul digestiv. Puţin întrebuinţat astăzi.
Formosulfatiazolul, are acţiune şi întrebuinţare similară.
Salazopyrinul (Salazosulfapyridine) este o sulfamidă recomandată în infecţiile digestive (rectocolită hemoragică şi purulentă, colite şi enterite), cu acţiune superioară precedentelor. Se prezintă sub formă de comprimate de 0,500 g, care se administrează în număr de 2, de 4-6 ori/zi ca doză de atac şi jumătate din această doză în tratamentul de întreţinere.
Sulfafenazolul este o sulfamidă-semidepozit, care concentrează bine în urină, fiind indicată în tratmentul infecţiilor urinare. Asociat cu antibiotice, este util în tratamentul meningitelor meningococice şi al infecţiilor respiratorii. Se administrează 2 g/zi (4 comprimate de 0,500 g), timp de 2-3 zile, continuându-se apoi cu 1 g.
Sulfametinul (Dulana, Bayrena) este o sulfamidă-semidepozit foarte activă, indicată în tratamentul infecţiilor urinare acute. Asociată cu antibiotice, este întrebuinţată în meningite şi infecţii respiratorii. Se prezintă în comprimate de 0,500 g, administrându-se în prima zi 1,5 g, a doua zi 1 g şi, apoi, timp de 12-14 zile, pentru întreţinere, un comprimat.
Alte sulfamide-depozit (eliminare lentă din organism) sunt: Madribon (Sulfadimetoxina - 1 g/zi), Fanasil (Sulformetoxină - 1 g/săptămână). Trimetoprimul (Septrin, Bactrim, Biseptol, Cotrimoxazol) asociat cu Sulfametoxazol, are un spectru asemănător cu cel al sulfamidelor, dar are şi o acţiune bacteriostatică şi bactericidă. Calea de administrarea este orală. Acţionează asupra germenilor gram-pozitivi (streptococ, stafilococ, enterococ, pneumococ) şi gram-negativi (coli, proteu, salmonele, klebsielle, dizenteriei). Este indicat în infecţii urinare, pulmonare, septicemii, gonoree. Este contrainicat în graviditate, insuficienţă renală, sensibilizarea la sulfamide. Ca reacţii adverse pot apărea greţuri, erupţii, tulburări ale hematopoiezei. Se administrează 2-4 comprimate/zi (la 12 ore), timp de 7-14 zile.